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Nifedipina LP en microgránulos

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Objetivo: Confrontar los resultados de la administración de la nifedipina de liberación programada en microgránulos (NMG) sobre la carga (CPA) de la presión de pulso (PP) y del doble producto (DP) en pacientes hipertensos jóvenes y mayores en comparación con personas sanas.

Materiales y métodos: 133 pacientes de ambos sexos de los cuales 34 eran sanos y 99 pacientes con HTA leve a moderada (PAS>140 ó PAD > 90 mmHg), quienes fueron tratados con NMG como monoterapia durante 3 a 6 semanas (30-60mgrs/día). Las variaciones de la CPA de la PP y del DP fueron evaluadas a través del monitoreo ambulatorio de la presión arterial (MAPA), usando media de la PA en 24 horas, diurna y nocturna.

Resultados: Los 99 pacientes HTA, 36 (60.55±7.52 años) y 63 (36.92±10.5 años), luego de alcanzar la normalidad de la PA con NMG, la CPA de la PP en los diferentes tiempos se observaron significantemente disminuidas desde su inicio desde valores de 57.70 % hasta un 75.15 % de reducción, con valores iniciales de PP entre 54.29 y 51.94 mmHg y finales desde 46.71 hasta 44.18 mmHg., la CPA del DP de la PAS en ambos grupos desde 29.91 hasta 20.69 %, y luego del tratamiento con NMG desde 24.33 hasta 16.48 %, las disminuciones porcentuales de la CPA del DP de la PAD fueron inicialmente desde 28.76 hasta 20.65 % y luego de la medicación desde 25.19 hasta 11.08 %.

Discusión: Estos resultados evidencian que la disminución de la CPA con NMG tanto en la PP como en el DP sistólico como diastólico, significaría una mejoría del estatus de
riesgo del daño vascular y cardíaco tanto la acción sobre la masa ventricular izquierda como la isquemia cardiaca isquémico crónicamente afectadas.

Conclusión: Estos datos demuestran que la mejoría de los parámetros evaluados luego del tratamiento con NMG en pacientes con HTA leve a moderada, representan un beneficio independiente

 

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Bioequivalencia trimebutina LP DE vs. debridat

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Objetivo: El objetivo del estudio es evaluar la biodisponibilidad comparada entre dos formulaciones de liberación prolongada de trimebutina 300 mg, luego de una administración única en voluntarios sanos, a través determinación de su metabolito activo la desmetil-trimebutina.

Métodos: Se trata de un estudio abierto, randomizado, balanceado, con control activo, de dosis simple, cruzado, con dos períodos separados por un período de descanso y secuencial, realizado en 12 voluntarios sanos de ambos sexos.

Los voluntarios recibieron de acuerdo al esquema asignado por la aleatorización y en dos períodos, una dosis única por vía oral después de un ayuno de 10 horas, de un comprimido de una formulación conteniendo 300 mg de Trimebutina AP de Laboratorios LETI S.A.V., o del producto de referencia DEBRIDAT AP®, de Laboratorios Pfizer. Después de la última muestra de sangre del primer período hubo un tiempo de lavado de por lo menos siete días, luego del cual los voluntarios que recibieron el producto test en el primer período recibirían el producto de referencia y viceversa.

Las tomas de muestras se realizaron antes de la dosis (tiempo cero), 0.5 h, 1 h, 2 h, 3 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 14 h, 18 h, 24 h y 36 h.
El análisis estadístico se realizó utilizando un paquete estadístico del programa Equiv test, empleándose el análisis de la varianza (ANOVA) de los parámetros cinéticos AUC0-inf, AUC0-36 h y Cmax y la aplicación de los intervalos de confianza para el 90%. En el análisis comparativo se tomaron los intervalos de confianza con el rango de referencia de 0.8-1.25%.

El análisis estadístico se realizó utilizando un paquete estadístico del programa Equiv test, empleándose el análisis de la varianza (ANOVA) de los parámetros cinéticos AUC0-inf, AUC0-36 h y Cmax y la aplicación de los intervalos de confianza para el 90%. En el análisis comparativo se tomaron los intervalos de confianza con el rango de referencia de 0.8-1.25%.

1 CRO BIO SOLUTION, La Pampa 2730 (1428), Av. Córdova 2625 5° F, Buenos Aires – Argentina.
2 Laboratorios Leti, S.A.V., Guarenas – Venezuela.

Resultados: Para la Trimebutina test los valores fueron: Cmax 1343.49 +/- 585.58, AUC0-36 de 8197.19 +/- 3995.23 y AUC0-inf de 8198.36 +/- 3995.3. Para la formulación de referencia los valores fueron de: Cmax 1023.99 +/- 587.57, AUC0-36 7221.15 +/- 3211.97 y AUC0-inf de 7225.97 +/- 3211.62 sin diferencias significativas entre los grupos.

Conclusiones: En este estudio se comprobó que la Cmax y el AUC, sus medias log-transformadas así como sus intervalos de confianza al 90% no se alejan entre sí en menos del 80% ni en más de 125%, por lo cual se consideran bioequivalentes y por lo tanto intercambiables.

Palabras claves: Trimebutina, bioequivalencia, biodisponibilidad.

 

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Bioequivalencia del ketoprofeno AP vs. profenid

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Se realizó un estudio de bioequivalencia farmacocinética de dos formulaciones de Ketoprofeno (Ketoprofeno AP 200 mg comprimidos de Laboratorios LETI (KTO-BC) y Ketoprofeno convencional L.P 200 mg. comprimidos (Profenid®) de Laboratorios Sanofi-Aventis. Se compararon los productos en 12 voluntarios sanos tras la administración de una dosis oral de 200 mg diarios durante tres días.

Las muestras de sangre fueron extraídas a las: 0; 2; 4; 6; 8; 12; 16; 20; 24; 48; 50; 52; 54; 56; 60; 64; 66 y 72 horas después de la administración, a fin de determinar las concentraciones en plasma. Se determinaron para ambas formulaciones los parámetros farmacocinéticos; área bajo la curva (AUC) y la concentración plasmática máxima (Cmax).

Día 1:
Ketoprofeno A.P. la Cmax, alcanzó una concentración de 2333.28 ± 461,827 ng/ml entre las 4 y 18 h, en la mayoría (36 %) el Tmax fue a las 8 h, los pacientes que recibieron el Ketoprofeno L.P. (Profenid®) alcanzaron una Cmax de 2814,44 ± 819,432 ng/ml. La Cmax ocurre entre las 4 y 18 horas siendo el Tmax más frecuente 4 h (27 %).

El AUC del A.P. y del L.P. fue de 27.875,31 ± 5.230,68 ng/ml/h y 30.107,64 ± 7.722,97 ng/ml/h respectivamente, no observándose diferencia significativa entre ambos parámetros (p < 0.05).

Día 3:
Ketoprofen A.P. (KTO-BC): Las concentraciones en el tiempo 0 tuvieron un promedio de 375,83 ± 299,749 ng/ml, el tiempo máximo entre 4 y 16 h, siendo el más frecuente a las 12 (50%) horas cuando se alcanzó el Cmax de 2514,16 ± 346,6 ng/ml. El AUC fue de 31.498,93 ± 6983,16 ng/ml, el TRM fue de 11,36 ± 1,4 horas. Ketoprofeno L.P. (Profenid®): En el tiempo 0 el promedio de las concentraciones plasmáticas fue de 526,75 ± 514,660 ng/ml a partir de allí los niveles plasmáticos en ascenso presentaron un descenso a las 6 horas para luego ascender nuevamente y lograr el Cmax 2254.38 ± 1195.65 ng/ml entre las 2 y las 18 h, más frecuentemente a las 8 h (45%). El AUC tuvo un valor promedio de 33143,46 ± 7483,570 ng/ml y un TRM de 10,93 ± 3,16 horas.

Conclusiones:
El Ketoprofen A.P. (KTO-BC), genera niveles plasmáticos que se prolongan hasta las 24 horas, permitiendo la administración del producto una vez al día, las concentraciones plasmáticas son estables. Ambos productos a base de Ketoprofen son bioequivalentes ya que los valores obtenidos del AUC y Cmax del Ketoprofeno A.P. (KTO-BC) en el estado de equilibrio se mantuvieron en el rango 80% y 125% al comparar con los mismos parámetros obtenidos con el Profenid®.

Palabras claves: Biodisponibilidad, bioequivalencia, farmacocinética, Ketoprofeno

 

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Biodisponibilidad Gliclazida LS

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La Gliclazida es una sulfonilurea de segunda generación, utilizada en el tratamiento de la Diabetes Mellitus no insulino-dependiente. Las sulfonilureas estimulan la secreción de insulina mediante la inhibición de los canales de potasio sensibles a ATP de las células -pancreáticas. Asimismo, la gliclazida tiene efectos antioxidantes y parece revertir y prevenir las alteraciones endoteliales relacionadas con la hiperglucemia.

La Cmax se alcanza aproximadamente a las 6 horas. La biodisponibilidad de gliclazida es del 97% (79 y 110%), después de una dosis única de 30 mg. El aclaramiento aparente de gliclazida es del 0,9 L/h, con un volumen de distribución de 19 L y una t ½ de aproximadamente 16 horas.

La gliclazida, como otras sulfonilureas, se une en una gran proporción a las proteínas (95%). Se transforma en, al menos, siete metabolitos (los dos principales son oxidados mientras que los otros cinco son hidroxilados), que no presentan actividad hipoglucemiante. La principal ruta de eliminación de la gliclazida y sus metabolitos es la vía urinaria. Menos del 1% del fármaco se recupera en orina sin cambios.

La mayoría de efectos adversos que aparecen durante el tratamiento con gliclazida son moderados y no requieren la suspensión del medicamento. Los más frecuentes efectos adversos son artralgias, artritis, dolores de espalda, y bronquitis. Ocasionalmente, ha aparecido malestar general.

La aparición de hipoglucemia sintomática con gliclazida ocurre infrecuentemente y no se han detectado episodios nocturnos de hipoglucemia, que puedan requerir otro tipo de medicación.

 

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Nimodipina three times daily vs. Nimodipina of once daily

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The vertigo has a negative Impact on quality of life, it is important to therefore find an effective and convenient therapy allows the patient to that join the everyday tasks as possible and as quickly with the best quality of life.\

Methods: We assessed the effectiveness in the treatment of vertigo of peripheral origin of two Formulations; nimodipine three times daily (Nimotop ®) 30 mg versus nimodipine of once daily (Tropocer ®) 90 mg AP, im a prospective, randomized, double-blind, double dummy, multicenter and parallel-group study, Included patients with peripheral vertigo defined as a score ≥7 on the Vertigo-Dizziness Differential Diagnosis Score .

The patients were evaluated by: scale of vertigo severity index and index of vestibular disability.

Results: In the nimodipine group AP (NAP) decreased vertigo severity index by 50%: in 24% of patients at 14 days, 41% at 4 weeks and 89% at 8 weeks. The vestibular disability index decreased by 50%: at 15 days in 24% of patients, in 83% at 4 weeks and in 92% patients at 8 weeks.
In the nimodipine group conventional (NC) decreased rate of vertigo severity by 50%: in 17% of patients at 14 days, 41% of patients at 4 weeks and 90% at 8 weeks. The vestibular disability index by 50% decreased: at 15 days in 17%
E-mail:mariayibirin@yahoo.com
of patients, in 53% at 4 weeks and in 64% at 8 weeks, without difference between groups.

Conclusions: both products were effective and well tolerate in the treatment of peripheral vertigo.

Keywords: Nimodipine, extended release, dizziness.

 

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