Gliclazida

Biodisponibilidad Gliclazida LS

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La Gliclazida es una sulfonilurea de segunda generación, utilizada en el tratamiento de la Diabetes Mellitus no insulino-dependiente. Las sulfonilureas estimulan la secreción de insulina mediante la inhibición de los canales de potasio sensibles a ATP de las células -pancreáticas. Asimismo, la gliclazida tiene efectos antioxidantes y parece revertir y prevenir las alteraciones endoteliales relacionadas con la hiperglucemia.

La Cmax se alcanza aproximadamente a las 6 horas. La biodisponibilidad de gliclazida es del 97% (79 y 110%), después de una dosis única de 30 mg. El aclaramiento aparente de gliclazida es del 0,9 L/h, con un volumen de distribución de 19 L y una t ½ de aproximadamente 16 horas.

La gliclazida, como otras sulfonilureas, se une en una gran proporción a las proteínas (95%). Se transforma en, al menos, siete metabolitos (los dos principales son oxidados mientras que los otros cinco son hidroxilados), que no presentan actividad hipoglucemiante. La principal ruta de eliminación de la gliclazida y sus metabolitos es la vía urinaria. Menos del 1% del fármaco se recupera en orina sin cambios.

La mayoría de efectos adversos que aparecen durante el tratamiento con gliclazida son moderados y no requieren la suspensión del medicamento. Los más frecuentes efectos adversos son artralgias, artritis, dolores de espalda, y bronquitis. Ocasionalmente, ha aparecido malestar general.

La aparición de hipoglucemia sintomática con gliclazida ocurre infrecuentemente y no se han detectado episodios nocturnos de hipoglucemia, que puedan requerir otro tipo de medicación.

 

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