Investigación

Bioequivalencia del ketoprofeno AP vs. profenid

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Se realizó un estudio de bioequivalencia farmacocinética de dos formulaciones de Ketoprofeno (Ketoprofeno AP 200 mg comprimidos de Laboratorios LETI (KTO-BC) y Ketoprofeno convencional L.P 200 mg. comprimidos (Profenid®) de Laboratorios Sanofi-Aventis. Se compararon los productos en 12 voluntarios sanos tras la administración de una dosis oral de 200 mg diarios durante tres días.

Las muestras de sangre fueron extraídas a las: 0; 2; 4; 6; 8; 12; 16; 20; 24; 48; 50; 52; 54; 56; 60; 64; 66 y 72 horas después de la administración, a fin de determinar las concentraciones en plasma. Se determinaron para ambas formulaciones los parámetros farmacocinéticos; área bajo la curva (AUC) y la concentración plasmática máxima (Cmax).

Día 1:
Ketoprofeno A.P. la Cmax, alcanzó una concentración de 2333.28 ± 461,827 ng/ml entre las 4 y 18 h, en la mayoría (36 %) el Tmax fue a las 8 h, los pacientes que recibieron el Ketoprofeno L.P. (Profenid®) alcanzaron una Cmax de 2814,44 ± 819,432 ng/ml. La Cmax ocurre entre las 4 y 18 horas siendo el Tmax más frecuente 4 h (27 %).

El AUC del A.P. y del L.P. fue de 27.875,31 ± 5.230,68 ng/ml/h y 30.107,64 ± 7.722,97 ng/ml/h respectivamente, no observándose diferencia significativa entre ambos parámetros (p < 0.05).

Día 3:
Ketoprofen A.P. (KTO-BC): Las concentraciones en el tiempo 0 tuvieron un promedio de 375,83 ± 299,749 ng/ml, el tiempo máximo entre 4 y 16 h, siendo el más frecuente a las 12 (50%) horas cuando se alcanzó el Cmax de 2514,16 ± 346,6 ng/ml. El AUC fue de 31.498,93 ± 6983,16 ng/ml, el TRM fue de 11,36 ± 1,4 horas. Ketoprofeno L.P. (Profenid®): En el tiempo 0 el promedio de las concentraciones plasmáticas fue de 526,75 ± 514,660 ng/ml a partir de allí los niveles plasmáticos en ascenso presentaron un descenso a las 6 horas para luego ascender nuevamente y lograr el Cmax 2254.38 ± 1195.65 ng/ml entre las 2 y las 18 h, más frecuentemente a las 8 h (45%). El AUC tuvo un valor promedio de 33143,46 ± 7483,570 ng/ml y un TRM de 10,93 ± 3,16 horas.

Conclusiones:
El Ketoprofen A.P. (KTO-BC), genera niveles plasmáticos que se prolongan hasta las 24 horas, permitiendo la administración del producto una vez al día, las concentraciones plasmáticas son estables. Ambos productos a base de Ketoprofen son bioequivalentes ya que los valores obtenidos del AUC y Cmax del Ketoprofeno A.P. (KTO-BC) en el estado de equilibrio se mantuvieron en el rango 80% y 125% al comparar con los mismos parámetros obtenidos con el Profenid®.

Palabras claves: Biodisponibilidad, bioequivalencia, farmacocinética, Ketoprofeno

 

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Biodisponibilidad Gliclazida LS

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La Gliclazida es una sulfonilurea de segunda generación, utilizada en el tratamiento de la Diabetes Mellitus no insulino-dependiente. Las sulfonilureas estimulan la secreción de insulina mediante la inhibición de los canales de potasio sensibles a ATP de las células -pancreáticas. Asimismo, la gliclazida tiene efectos antioxidantes y parece revertir y prevenir las alteraciones endoteliales relacionadas con la hiperglucemia.

La Cmax se alcanza aproximadamente a las 6 horas. La biodisponibilidad de gliclazida es del 97% (79 y 110%), después de una dosis única de 30 mg. El aclaramiento aparente de gliclazida es del 0,9 L/h, con un volumen de distribución de 19 L y una t ½ de aproximadamente 16 horas.

La gliclazida, como otras sulfonilureas, se une en una gran proporción a las proteínas (95%). Se transforma en, al menos, siete metabolitos (los dos principales son oxidados mientras que los otros cinco son hidroxilados), que no presentan actividad hipoglucemiante. La principal ruta de eliminación de la gliclazida y sus metabolitos es la vía urinaria. Menos del 1% del fármaco se recupera en orina sin cambios.

La mayoría de efectos adversos que aparecen durante el tratamiento con gliclazida son moderados y no requieren la suspensión del medicamento. Los más frecuentes efectos adversos son artralgias, artritis, dolores de espalda, y bronquitis. Ocasionalmente, ha aparecido malestar general.

La aparición de hipoglucemia sintomática con gliclazida ocurre infrecuentemente y no se han detectado episodios nocturnos de hipoglucemia, que puedan requerir otro tipo de medicación.

 

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